PHA-665752是一种有效的,选择性的,ATP竞争性的c-Met抑制剂,IC50为9 nM,对c-Met选择性比RTKs及STKs高50倍以上。PHA-665752 显著抑制c-Met激酶活性,Ki 为4 nM,IC50为 9 nM, 且与多种酪氨酸和丝-苏氨酸激酶相比,作用于c-Met选择性高50多倍。PHA-665752 有效抑制HGF 刺激的c-Met自磷酸化,IC50为25-50 nM。PHA-665752也显著抑制HGF-和c-Met-依赖的功能,如细胞运动和细胞增殖,IC50分别为40-50 nM和 18-42 nM。
分子量 | 641.61 |
分子式 | C32H34Cl2N4O4S |
CAS号 | 477575-56-7 |
纯度 | 99.80% |
溶解性(25°C) | DMSO 60 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |